• Препараты для потенции
• Аванафил инструкция цена

Аванафил — описание вещества, фармакология, применение.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Одновременный прием любых форм органических нитратов или доноров оксида азота (например, амилнитрит) (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»). Сопутствующее применение ингибиторов ФДЭ5, включая аванафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, так как это может потенциально привести к развитию симптомной артериальной гипотензии (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»). Врачи должны взвешивать потенциальный риск сексуальной активности для сердечной функции у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде чем назначать препарат Аваналав.

Аванафил - Centurion Laboratories - Индийские дженерики."Аванафил - Centurion Laboratories - Индийские дженерики.

Применение аванафила противопоказано таким категориям пациентов: Нитраты. Известно, что у здоровых добровольцев аванафил усиливает гипотензивные эффекты нитратов по сравнению с плацебо. Считается, что это обусловлено комбинированным воздействием нитратов и аванафила на механизм оксида азота/ц ГМФ.

В связи с этим назначение аванафила пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов или доноров оксида азота (например, амилнитрит), противопоказано. У пациента, принимавшего аванафил в последние 12 часов, при медицински обоснованном назначении нитратов в случае опасного для жизни состояния возрастает вероятность значимого и потенциально опасного снижения артериального давления. соответственно, и у 5 из 24 участников исследования после приема аванафила отмечались такие уровни снижения этого показателя от исходных значений, которые имели потенциальную клиническую значимость (см. Ни в одной группе участников исследования не было сообщений о или других тяжелых нежелательных явлениях, связанных со снижением артериального давления. Даже в таких обстоятельствах нитраты следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения и с надлежащим мониторингом гемодинамики (см. Лекарственные средства, снижающие системное артериальное давление. Как вазодилататор, аванафил может снижать системное артериальное давление. Другие антигипертензивные препараты, кроме альфа-блокаторов. Известно, что для оценки влияния аванафила на потенцирование эффектов отдельных антигипертензивных лекарственных средств (амлодипина и эналаприла) по снижению артериального давления было проведено клиническое исследование. Кетоконазол (400 мг в сутки), который является селективным и очень мощным ингибитором CYP3A4, увеличивал Cmax и AUC аванафила после его однократного приема в дозе 50 мг в 3 раза и в 14 раз соответственно и продлевал период полувыведения аванафила примерно до 9 часов.

Если препарат Аваналав применяют в комбинации с другим лекарственным средством, которое снижает системное артериальное давление, аддитивные эффекты могут приводить к симптоматической артериальной гипотензии (например, к головокружению, ощущению бреда, синкопе или состоянию, близкому к синкопе). В целом у 7 из 24 участников исследования после приема аванафила отмечались такие уровни снижения этого показателя от исходных значений, которые имели потенциальную клиническую значимость (см. Известно, что у пациентов, получавших стабильную терапию тамсулозином, среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении стоя и лежа на спине (с поправкой на плацебо) после приема аванафила составляло 3,6 мм рт. Результаты исследования показали, что при одновременном применении аванафила среднее максимальное снижение артериального давления в положении лежа на спине составляло 2/3 мм рт.в группе применения амлодипина. Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки), который является очень мощным ингибитором CYP3A4 и также ингибирует CYP2C9, увеличивал Cmax и AUC аванафила после его однократного приема в дозе 50 мг примерно в 2 раза и в 13 раз соответственно и продлевал период полувыведения аванафила примерно до 9 часов. Есть информация, что в ходе клинических исследований не наблюдалось никаких случаев развития артериальной гипотензии, однако были отмечены отдельные эпизоды головокружения (см. Во время этих исследований был зарегистрирован один эпизод синкопе в группе плацебо и один эпизод синкопе в группе приема аванафила в дозе 100 мг. Статистически значимая разница в максимальном снижении диастолического артериального давления в положении лежа на спине по сравнению с плацебо наблюдалась только в группе комбинированного применения эналаприла и аванафила, при этом уровень снижения артериального давления возвращался к исходным значениям через 4 часа после приема ы аванафила. Безопасность и эффективность применения аванафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ5 или с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучались (см. Ожидается, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, нефазодон, саквинавир, нелфинавир, индинавир, атазанавир и телитромицин) будут обусловливать подобные эффекты. Пациенты с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, со стенозом аортального клапана, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом) и пациенты с тяжелыми нарушениями вегетативного контроля артериального давления могут быть особенно чувствительными к действию вазодилататоров, в том числе к аванафилу. Есть информация о том, что гемодинамические взаимодействия препарата с доксазозином и тамсулозином изучали у здоровых добровольцев в одном перекрестном исследовании с двумя периодами. В обеих группах было по одному пациенту, у которых отмечалось снижение артериального давления без симптомов артериальной гипотензии, что устранялось в течение 1 часа после начала. Таким образом, одновременное применение аванафила с мощными ингибиторами CYP3A4 противопоказано (см. У пациентов, получавших стабильную терапию доксазозином, среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении стоя и лежа на спине (с поправкой на плацебо) после приема аванафила составляло 2,5 мм рт. Аванафил не оказывал никакого влияния на фармакокинетику амлодипина, однако амлодипин увеличивал максимальную и общую экспозицию аванафила на 28 % и 60 % соответственно. Употребление алкоголя в комбинации с применением аванафила увеличивает риск развития симптоматической артериальной гипотензии. разделы «Противопоказания», «Специальные предупреждения» и «Рекомендации по применению»). Есть информация, что в одном перекрестном исследовании, в котором здоровым добровольцам однократно применяли дозу препарата, среднее максимальное снижение диастолического артериального давления было статистически значимо больше после приема аванафила с алкоголем, чем после приема только аванафила (на 3,2 мм рт. Эритромицин (500 мг 2 раза в сутки), который является умеренным ингибитором CYP3A4, увеличивал Cmax и AUC аванафила после его однократного приема в дозе 200 мг примерно в 2 раза и в 3 раза соответственно и продлевал период полувыведения аванафила примерно до 8 часов.

TOP AVANA купить цена отзывы инструкция"TOP AVANA купить цена отзывы инструкция

Ожидается, что другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, дилтиазем, флуконазол, фосампренавир и верапамил) будут обусловливать подобные эффекты. В связи с этим для пациентов, которые одновременно принимают умеренные ингибиторы CYP3A4, максимальная рекомендованная доза аванафила составляет 100 мг каждые 48 часов (см. Хотя взаимодействия с конкретными препаратами не изучали, другие ингибиторы CYP3A4, в том числе грейпфрутовый сок, вероятно, будут увеличивать аванафила. Пациентов следует предостеречь от употребления грейпфрутового сока в течение 24 часов до приема аванафила. Амлодипин (5 мг в сутки) увеличивал Cmax и AUC аванафила после его однократного приема в дозе 200 мг примерно на 28 % и 60 % соответственно.

Эти изменения субстраты CYP3A4) специально не изучались, такие взаимодействия не ожидаются. Потенциальное воздействие индукторов ферментов CYP, особенно индукторов CYP3A4 (например, бозентан, карбамазепин, эфавиренц, фенобарбитал и рифампицин), на фармакокинетику и эффективность аванафила не изучалось. Одновременное применение аванафила и индукторов ферментов CYP не рекомендуется, поскольку это может снизить эффективность аванафила. С исследований in vitro известно, что аванафил (на микросомах печени человека) продемонстрировал незначительный потенциал лекарственных взаимодействий, опосредованных ферментами CYP1A1/2, 2A6, 2B6 и 2E1.   Кроме того, метаболиты аванафила (M4, M16 и M27) ​​также продемонстрировали минимальное ингибирование ферментов CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4.  

Учитывая эти данные не ожидается, чтобы аванафил проявлял значимое влияние на другие лекарственные средства, которые метаболизируются этими ферментами. Хотя данные, полученные в исследованиях in vitro, выявили потенциальные взаимодействия аванафила, опосредованные ферментами CYP 2C19, 2C8/9, 2D6 и 3A4, дальнейшие исследования с применением омепразола, розиглитазона и дезипрамина не выявили клинически значимых взаимодействий, опосредованных ферментами CYP 2C19, 2C8/9 и 2D6. Оценка потенциала индуцирования ферментов CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4 аванафилом, которая выполнялась на первичных гепатоцитах человека в исследованиях in vitro, не выявила никакого потенциала индуцирования этих ферментов в клинически значимых концентрациях. Результаты исследований in vitro продемонстрировали умеренный потенциал действия аванафила в качестве субстрата P-гликопротеина (P-gp) и ингибитора P-gp вместе с дигоксином как субстратом в концентрациях, ниже за рассчетные концентрации в кишечнике.

Потенциал аванафила влиять на транспорт других лекарственных средств, опосредованный P-gp, неизвестен. По результатам исследований in vitro аванафил при применении в клинически значимых концентрациях может выступать ингибитором BCRP (белка резистентности к раку молочной железы). В клинически значимых концентрациях аванафил не является ингибитором транспортных белков OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3 и BSEP.

Инструкция, цена в аптеках Украины, применение"Силденафил – инструкция, цена в аптеках Украины, применение

Влияние аванафила на другие транспортеры пока неизвестно. Имеется информация, что доклинические исследования продемонстрировали аддитивный эффект снижения системного артериального давления при применении ингибиторов ФДЭ5 в комбинации с риоцигуатом. В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивные эффекты ингибиторов ФДЭ5. Не было получено доказательных данных в пользу благоприятного клинического эффекта применения такой комбинации в исследуемых популяциях. Сопутствующее применение риоцигуата и ингибиторов ФДЭ5, в том числе аванафила, противопоказано (см. Специальные предупреждения Прежде чем назначать медикаментозное лечение, необходимо собрать медицинский анамнез и провести общий медицинский осмотр для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первичных причин. Перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку сексуальная активность обусловливает определенный риск для сердечной функции (см. Аванафил имеет вазодилататорные свойства, что приводит к легкому временному снижению артериального давления (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами») и потенцирует гипотензивный эффект нитратов (см. Пациенты с обструкцией выходного тракта левого желудочка, например со стенозом аортального клапана или с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, в том числе к ингибиторам ФДЭ5. Пациентов следует проинструктировать о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью, если эрекция длится 4 часа и более (приапизм). Если в случае приапизма не назначить должное неотложное лечение, может возникнуть повреждения ткани полового члена и необратимая потеря потенции. Аванафил следует с осторожностью применять пациентам с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и пациентам с заболеваниями, которые могут приводить к развитию приапизма (такими как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз). В связи с применением других ингибиторов ФДЭ5 сообщалось о нарушении зрения и случаях развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза. Исследования in vitro на тромбоцитах человека указывают на то, что ингибиторы ФДЭ5 не влияют на агрегацию тромбоцитов сами по себе, однако в супратерапевтич дозах они потенцируют антиагрегантный эффект донора оксида азота натрия нитропруссида.

Пациенту следует сообщить о том, что в случае внезапного ухудшения зрения необходимо прекратить применение препарата Аваналав и немедленно обратиться к врачу (см. У людей ингибиторы ФДЭ5 не влияют на время свертывания крови ни при монотерапии, ни при применении с ацетилсалициловой кислотой. Сведения о безопасности применения аванафил желудка отсутствуют.