• Препараты для потенции
• Дапоксетин сз 30 таблеток

Дапосенс — инструкция по применению, дозы, побочные действия, описание.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 30 мг: действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид – 33,6 мг (в пересчете на дапоксетин) – 30 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 – 14,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,5 мг, магния стеарат – 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): 3 мг (гипромеллоза – 1,64 мг; полисорбат-80 (твин-80) – 0,46 мг; тальк – 0,46 мг; титана диоксид Е 171 – 0,31 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,13 мг) дозировка 60 мг: действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид – 67,2 мг (в пересчете на дапоксетин) – 60 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 88,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 8,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 – 29,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 5,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): 6 мг (гипромеллоза – 3,28 мг; полисорбат-80 (твин-80) – 0,92 мг; тальк – 0,92 мг; титана диоксид Е 171 – 0,62 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,26 мг) Фармакодинамика Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC50) 1,12 н М, метаболизирующийся в организме до основных метаболитов – дезметилдапоксетина (IC50 ) увеличивается пропорционально дозе в интервале от 30 мг до 60 мг. После многократного перорального приема AUC дапоксетина и его активного метаболита дезметилдапоксетина увеличивается примерно на 50 % по сравнению со значениями AUC после однократного приема. Прием жирной пищи умеренно уменьшает С дапоксетина (на 10 %) и на 12 % увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Препарат Дапоксетин-СЗ можно принимать независимо от приема пищи. Распределение Более 99 % дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro.

Пароксетин-СЗ — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Активный метаболит – дезметилдапоксетин – связывается с белками плазмы крови на 98,5 %. Дапоксетин распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л. Метаболизм Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМ01) почек.

В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид.

В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3 % от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и С) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 % и 23 % от несвязанного дапоксетина соответственно. Выведение Метаболиты дапоксетина выводятся в основном почками в виде конъюгатов.

Дапоксетин — описание вещества, фармакология, применение.

Дапоксетин в неизменном виде в моче не обнаруживается. После перорального приема начальный (диспозиционный) период полувыведения дапоксетина составляет приблизительно 1,5 ч, уровень в плазме составляет менее 5 % от пиковой концентрации через 24 ч после приема, а конечный период полувыведения составляет около 19 ч. При ежедневном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

Фармакокинетика дапоксетина у особых популяций пациентов Раса Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у представителей европеоидной расы, негроидной расы, латиноамериканцев и представителей монголоидной расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у представителей европеоидной расы и японцев показало более высокие значения С и AUC у последних (на 10-20 %) из-за меньшей массы тела.   Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.  

Пожилые пациенты (65 лет и старше) Анализ исследования клинической фармакологии с однократным приемом дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (С) у здоровых пожилых мужчин и здоровых мужчин более молодого возраста. У пациентов с нарушением функции почек Четкого увеличения AUC дапоксетина при снижении функции почек выявлено не было.

AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась.

Дапоксетин-СЗ, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой."Дапоксетин-СЗ, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

У пациентов с нарушением функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени С и AUC активной фракции изменялись подобным образом. Полиморфизм CYP2D6 Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема препарата Дапоксетин-СЗ в дозе 60 мг у пациентов с низкой активностью CYP2D6 была выше, чем у пациентов с высокой активностью CYP2D6 (С активный фракции препарата Дапоксетин-СЗ повышена примерно на 46 %, a AUC – примерно на 90 %. Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. При применении препарата Дапоксетин-СЗ у пациентов с низкой активностью CYP2D6 особое внимание следует обратить на безопасность при одновременном приеменении других лекарственных препаратов, которые могут ингибировать метаболизм дапоксетина, таких, как ингибиторы CYP3A4 средней выраженности действия и сильные ингибиторы CYP3A4. Препарат Дапоксетин-СЗ предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет. Препарат Дапоксетин-СЗ можно применять только у пациентов, соответствующих следующим критериям: Препарат Дапоксетин-СЗ следует применять только в режиме приема по потребности перед предполагаемой сексуальной активностью. Препарат Дапоксетин-СЗ не должен применяться для задержки эякуляции у мужчин, не имеющих подтвержденного диагноза преждевременной эякуляции.

– Гиперчувствительность к дапоксетину и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата. – Тяжелые заболевания сердца (например, хроническая сердечная недостаточность II-IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада атриовентрикулярной проводимости или синдром слабости синусового узла); диагностированная ишемическая болезнь сердца; заболевания клапанов сердца.