• Препараты для потенции
• Небидо инструкция по применению цена аналоги

Небидо инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания

Тестостерона ундеканоат является сложным эфиром природного андрогена тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате отщепления боковой цепи. Тестостерон является важнейшим андрогеном в мужском организме и синтезируется главным образом в яичках и в меньшем количестве - в коре надпочечников. Тестостерон отвечает за формирование мужских половых признаков во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а затем - за поддержку мужского фенотипа и андрогензависимые функции (например, сперматогенез, придаточкови половые железы).

Небидо® инструкция по применению, показания. Другие названия.

В зависимости от целевого органа действие тестостерона является главным образом андрогенная (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или протеино-анаболическое (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень). Действие тестостерона в некоторых органах обнаруживается после преобразования в периферических тканях тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с рецепторами эстрогенов в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, мозга, костей и тестикулярных клеток Лейдига). Небидо представляет собой препарат-депо, который вводится и содержит тестостерона ундеканоат; и вследствие этого эффект первого прохождения отсутствует.

После инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора данное соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и Ундеканоиновая кислоту. Рост концентрации тестостерона в сыворотке крови относительно базальных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции. Тестостерон, образующийся в результате расщепления эфира тестостерона ундеканоата, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон.

Ундеканоиновая кислота метаболизируется с помощью b-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Главными активными метаболитами тестостерона является эстрадиол и дигидротестостерон. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения обозначенного тестостерона примерно 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкоронидних и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения внутрипеченочного циркуляции в кале. Продукты, которые определяются в моче, включают андростерон и этиохоланолон.

Небидо инструкция по применению, аналоги, состав, показания

После введения Небидо скорость полувыведения составляет 90 ± 40 дней. , что составляет 38 нмоль / л (11 нг / мл) достигался через 7 дней после первой инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата. Вторую инъекцию проводили через 6 недель после первой, при этом наблюдали максимальную концентрацию тестостерона на уровне 50 нмоль / л (15 нг / мл).

Следующие три инъекции осуществляли с постоянным интервалом дозирования, составлял 10 недель. Равновесные условия были достигнуты между третьей и пятой инъекциями.   Средние значения C тестостерона в равновесных условиях составляли примерно 37 нмоль / л (11 нг / мл) и16 нмоль / л (5 нг / мл) соответственно.  

Средняя интра- и интериндивидуальний вариабельность (коэффициент изменчивости, выраженный в%) значений C составляли соответственно 22% (диапазон изменчивости: 9-28%) и 34% (диапазон изменчивости: 25-48%). Заместительная терапия тестостероном у мужчин при гипогонадизме в условиях подтверждения дефицита тестостерона клинически и результатами лабораторных методов исследования.

Инъекцию Небидо (1 ампула содержит 1000 мг тестостерона ундеканоата) проводить 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона и не происходит кумуляции вещества. Препарат предназначен только для внутримышечных инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводят, не попала в кровеносный сосуд. Перед началом лечения и в начале применения следует определять уровень тестостерона в сыворотке крови.

Небидо® инструкция по применению, показания. Другие.

В зависимости от концентрации в сыворотке крови тестостерона и имеющихся клинических симптомов интервал между первыми инъекциями может быть короче, чем рекомендованные10-14 недель при поддерживающей терапии и составлять не менее 6 недель. Равновесная концентрация при такой ударной дозе достигается быстро. Необходимо соблюдать рекомендованного интервала между инъекциями, что составляет от 10 до 14 недель. Во время поддерживающей терапии следует проводить тщательный мониторинг сывороточного уровня тестостерона. В конце интервала между инъекциями рекомендуется регулярно измерять уровень содержания тестостерона в сыворотке крови, а также учитывая клинические симптомы. Значение концентрации тестостерона в сыворотке крови должны находиться в пределах нижней трети нормы. Если этот уровень ниже нормы, это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями.

При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Нет никаких клинически значимых данных по применению детям до 18 лет. Андрогензависимые карцинома простаты или рак грудной железы у мужчин; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному компоненту препарата. Раствор для инъекций должен пройти визуальную проверку перед применением.