• Препараты для потенции
• Препарат вилдегра

Вилдегра - инструкция по применению, показания, дозы

опадрай II 85F240012 розовый - 12,0000 мг, поливиниловый спирт - 4,8000 мг, макрогол-4000 - 2,9256 мг, краситель железа оксид красный - 0,0480 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0264 мг, тальк- 1,7760 мг, титана диоксид - 2,4240 мг. : опадрай II 85F205024 голубой -12,0000 мг, поливиниловый спирт - 4,8000 мг, макрогол-4000 - 2,4240 мг, алюминиевый лаке красителями индигокармином и бриллиантовым голубым - 0,7476 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0324 мг, тальк - 1,7760 мг, титана диоксид - 2,2200 мг. Дозировка 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Аналоги Вилдегра - заменители и синонимы препарата Вилдегра в.

Дозировка 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-голубого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя -ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор. G04BE03 Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз.

Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 н М). Сmах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 90 мин.

Вилдегра - инструкция по применению, дозы, побочные действия.

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%). Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата.

Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила. Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь).   Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.  

Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1Д) составляет около 4 час. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1Д - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

ВИЛДЕГРА - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пожилых (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатин и на 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC на 100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции. Повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата.