• Препараты для потенции
• Сиалис тадалафил

Сиалис инструкция, аналоги, как принимать — все про препарат Compendium

Препарат Сиалис для лечения эректильной дисфункции. Тадалафил является обратимым селективным ингибитором ФДЭ5 циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению концентрации ц ГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального возбуждения.

Сиалис инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Сиалис

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие ФДЭ.

Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.

Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, ФДЭ9 и ФДЭ10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 - ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований.

Сиалис инструкция по применению, цена Побочные эффекты.

Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции.

Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, ЛГ и ФСГ при приеме тадалафила по сравнению с плацебо. Эффективность и безопасность препарата Сиалис (в дозах 2.5 мг и 5 мг) изучалась в ходе клинических исследований.   Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила 1 раз/сут.  

В исследованиях первичной эффективности применения тадалафила в дозе 5 мг 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов, принимавших плацебо. Тадалафил в дозе 5 мг значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 ч между приемами. Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема - 5 мг 1 раз/сут ежедневно, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.

Суточная доза может быть снижена до 2.5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю) рекомендовано назначение препарата Сиалис в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью. Максимальная суточная доза препарата Сиалис составляет 20 мг.: Препарат Сиалис противопоказан при:— применение во время лечения препаратами, содержащими любые органические нитраты;— наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;— потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ5);— одновременный прием доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;— частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью ( КК менее 30 мл/мин);— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;— применение у детей и подростков до 18 лет;— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Сиалис инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги."Сиалис инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги.

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), т.к. данных о применении препарата у этой категории пациентов не имеется; у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии; у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), с гипотензивными средствами. Влияние других препаратов на Сиалис: Тадалафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. При приеме тадалфила в однократной дозе селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила на 312% и Cmax на 22%; кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает AUC тадалафила на 107% и Cmax на 15% относительно величин AUC и Cmax только для одного тадалафила. Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, при одновременном применении с тадалфилом в однократной дозе увеличивает AUC тадалафила на 124% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфическое взаимодействие не изучено, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают активность тадалафила. Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг/сут), уменьшает AUC тадалафила при приеме в однократной дозе на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также будет вызывать снижение концентрации тадалафила в плазме. Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.