• Препараты для потенции
• Силденафил сз 20

Силденафил — описание вещества, фармакология, применение.

Силденафил-СЗ – средство для симптоматического лечения эректильной дисфункции. Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, голубого цвета, на изломе – почти белого или белого цвета (по 1, 2, 4 или 8 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; по 7 или 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20 шт.

Силденафил-сз 25 мг 20 шт. таблетки, покрытые пленочной."Силденафил-сз 25 мг 20 шт. таблетки, покрытые пленочной.

в полимерных банках/флаконах, в картонной пачке 1 банка/флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Силденафила-СЗ). Состав 1 таблетки: Действующее вещество Силденафила-СЗ – силденафил, является мощным селективным ингибитором ц ГМФ-специфической ФДЭ5 (циклогуанозинмонофосфат-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа). Физиологический механизм эрекции под действием силденафила обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции, что в свою очередь вызывает повышение уровня ц ГМФ, расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличение притока крови.

Препарат не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает эффект оксида азота (NO) за счет ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад ц ГМФ. Активность силденафила in vitro в отношении ФДЭ5 значительно выше его активности в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз, ФДЭ1 – более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11– более чем в 700 раз, ФДЭ3 – в 4000 раз. Последнее имеет особое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов, участвующих в регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием развития эффекта силденафила является сексуальная стимуляция. Было проведено 21 рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью до 6 месяцев, в которых приняли участие 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (психогенной, органической и смешанной). Эффективность препарата определялась способностью достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта. Эффект препарата оценивали глобально: по результатам опросов пациентов, данным дневников эрекции, с использованием международного индекса эректильной функции (валидированного опросника о состоянии сексуальной функции). Результативность терапии была зарегистрирована во всех группах, участвовавших в исследованиях, и подтверждена в долгосрочных исследованиях длительностью 1 год.

Drugs › sildenafil-c3Силденафил-СЗ Sildenafil-SZ инструкция по применению

По сравнению с группой плацебо (25%), улучшение эрекции у пациентов, получавших силденафил в дозе 25 мг, составило 62%, в дозе 50 мг – 74%, в дозе 100 мг – 82%. Согласно анализу международного индекса эректильной функции, кроме улучшения эрекции пациенты, принимавшие силденафил, отметили повышение качества оргазма, удовольствия от полового акта и общего удовлетворения. Среди участников, которые сообщили об улучшении эректильной функции на фоне препарата, по обобщенным данным было 83% пациентов с повреждениями спинного мозга, 59% больных сахарным диабетом и 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию (в группе плацебо эти показатели составили соответственно 12, 16 и 15%).

При применении силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не отмечены клинически значимые изменения электрокардиограммы. Более выраженное, но преходящее снижение артериального давления (АД) отмечалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты. После приема препарата максимальное снижение систолического давления в положении лежа составляло 8,3 мм рт. Гемодинамический эффект препарата при его приеме в однократной дозе 100 мг оценивался у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (более чем у 70% больных имелся стеноз хотя бы одной коронарной артерии).   В исследовании было отмечено снижение АД в состоянии покоя: систолического – на 7%, диастолического – на 6%. Не было отмечено изменений сердечного выброса, нарушений кровотока в стенозированных коронарных артериях.  

Наблюдалось увеличение (приблизительно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока в стенозированных и интактных коронарных артериях. Получавшие антиангинальные средства (исключая нитраты) мужчины (n = 144) с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимавшие участие в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, выполняли физические упражнения до момента уменьшения выраженности симптомов стенокардии.

У пациентов, принимавших 100 мг силденафила, продолжительность нагрузки была достоверно больше (от 0,9 до 38,9 сек, в среднем – 19,9 сек), чем у участников, получавших плацебо. Эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) изучался в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором принимали участие мужчины (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, получавшие более двух гипотензивных препаратов. Улучшение эрекции в группе силденафила составило 71%, в группе плацебо – 18%.

СИЛДЕНАФИЛ, таблетки - Здоровье

Частота развития нежелательных реакций была сопоставима с таковой у представителей других групп и пациентов, принимающих более трех гипотензивных лекарственных средств. Спустя 1 ч после приема 100 мг силденафила у некоторых мужчин с помощью теста Фарнсворта – Манселла 100 были выявлены легкие и преходящие нарушения способности различать оттенки цвета (зеленого/синего), еще через 1 ч зрительная функция восстанавливалась. Нарушение цветового зрения, предположительно, вызвано ингибированием ФДЭ6, участвующей в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, диаметр зрачка, внутриглазное давление и электроретинограмму. Проводилось плацебо-контролируемое перекрестное исследование пациентов с установленной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9), которые получали по 100 мг силденафила. Зрение оценивалось по специальным визуальным тестам: цветовое восприятие, острота зрения, моделирование прохождения цвета, решетка Амслера, фотостресс, периметр Хэмфри. Никакие клинически значимые изменения выявлены не были. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетика силденафила носит линейный характер. Средняя максимальная концентрация (C, однако степень всасывания значительно не меняется [AUC (площадь под кривой «концентрация – время») снижается на 11%].

Абсолютная биодоступность составляет 25–63% (в среднем 40%). In vitro силденафил в концентрации ~ 1,7 нг/мл (3,5 н М) подавляет активность ФДЭ5 на 50%.