• Препараты для потенции
• Силденафил вертекс 4 таблетки

PDF МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ИНСТРУКЦИЯ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 1 таблетке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки, 4 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 4 таблетки, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 6 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Силденафил ВЕРТЕКС

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %).

In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Cmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 н М). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %). Распределение Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (дополнительный путь).

Силденафил Вертекс, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14.

Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час. Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 − 3-5 час.   После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80 % дозы) и в меньшей степени почками (около 13 % дозы).  

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Пациенты с нарушением функции почек При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Силденафил инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги."Силденафил инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги.

Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу силденафила следует снизить до 25 мг. Корректировка дозы силденафила у пожилых пациентов не требуется. При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицином, саквинавиром, кетоконазолом, итраконазолом) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг. ст.); жизнеугрожающие аритмии; обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); пациентам с эпизодами развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе; заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь в стадии обострения; одновременный прием альфа-адреноблокаторов.1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – цереброваскулярные события, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. Со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения, преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия); нечасто – поражение конъюнктивы, нарушение слезообразования; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая нейропатия неартериального генеза, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Со стороны органа слуха: нечасто – головокружение, шум в ушах; редко – глухота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к коже лица; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.