• Препараты для потенции
• Варденафил время действия

Active-substance › vardenafil-2624Варденафил — описание вещества, фармакология, применение.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. эректильной дисфункции средство лечения – ФДЭ-5-ингибитор [G04BE09] Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ).

Варденафил — описание вещества, фармакология, применение."Варденафил — описание вещества, фармакология, применение.

В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень ц ГМФ регулируется с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны, расщеплением ц ГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является ц ГМФ-специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ-5).

Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении ц ГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня ц ГМФ за счет ингибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 – 0,7 н М). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для совершения полового акта) уже через 15 мин. ) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (AUC) и С увеличиваются пропорционально величине дозы.

Варденафил инструкция по применению, цена в аптеке."Варденафил инструкция по применению, цена в аптеке.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Т Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации варденафила. Спустя 90 минут после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых мужчин.

) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита M1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) – около 4 часов. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита.   Концентрация остальной части M1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества.  

Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у M1 сходен с таковым у варденафила; его способность ингибировать ФДЭ-5 У здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у пациентов пожилого возраста, принимающих варденафил, AUC увеличивается на 52%.

Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения. При легком нарушении функции печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и С на 22%), а при умеренном (класс В по классификации Чайлд-Пью) – в 2,6 (160%) и в 2,3 (130%) раза соответственно.

Варденафил — инструкция по применению, описание

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась. Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта). Препарат Варденафил следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони); со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом; с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск. Препарат Варденафил принимают внутрь независимо от приема пищи. В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг варденафила (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что варденафил эффективен и при приеме за 4-5 часов до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата – 1 раз в сутки.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.