• Препараты для потенции
• Виагра 25 мг таб 1

Виагра инструкция по применению показания, противопоказания.

силденафил; 1 таблетка содержит 35,112 мг цитрата силденафила, что эквивалентно 25 мг силденафила, или 1 таблетка содержит 70,225 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг силденафила, или 1 таблетка содержит 140,450 мг цитрата силденафила, что эквивалентно 100 мг силденафила; : целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармелоза; стеарат магния; Opadry ® голубой (OY-LS-20921): гипромелоза; лактоза, моногидрат; глицерол триацетат; титана диоксида (E 171); индигокармин алюминиевый лак (E 132); Opadry ® прозрачный (YS-2-19114-A): гипромелоза; глицерол триацетат. таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, в форме бриллианта, с закругленными краями, с тиснением «Pfizer» с одной стороны и, согласно дозировке, «VGR 25» или «VGR 50» или «VGR 100 » – с другой. Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенным для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Виагра таб. 25мг №1 - АПТЕКА Народная"Виагра таб. 25мг №1 - АПТЕКА Народная

Физиологический механизм, предопределяющий эрекцию, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Высвобождающийся оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, стимулирующий повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови. Силденафил является мощным и селективным ингибитором ц ГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5) в кавернозных телах, где ФДЭ5 отвечает за распад ц ГМФ.

Воздействие силденафила на эрекцию носит периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующего действия на изолированные кавернозные тела человека, но сильно усиливает расслабляющее действие NO на данную ткань. При активации метаболического пути NO/ц ГМФ, происходящего при сексуальной стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозных телах.

Таким образом, для того чтобы силденафил вызывал нужный фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение. продемонстрировали, что силденафил селективен к ФДЭ5, активно участвуя в процессе эрекции. Воздействие силденафила на ФДЭ5 более мощное, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект воздействия на ФДЭ6, участвующий в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила к ФДЭ5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ1, в 700 раз выше, чем к ФДЭ2, ФДЭЗ, ФДЭ4, ФДЭ7, ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ1.

ВИАГРА таблетки 25 мг * 1, цена и информация"ВИАГРА таблетки 25 мг * 1, цена и информация

В частности, селективность силденафила к ФДЭ5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭЗ – ц АМФ-специфической изоформе фосфодиэстеразы, участвующей в регуляции сердечной сократимости. Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального использования составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и Сmax силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

Средний равновесный объем распределения ( Vd ) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%).   Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметилметаболита с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг/мл (38 нмоль).  

Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраций силденафила. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (главный путь) и CYP2C9 (вторичный путь).

Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита по отношению к ФДЕ5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита по отношению к ФДЕ5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменная концентрация этого метаболита составляет около 40% концентрации силденафила в плазме крови.

ВИАГРА таблетки 25 мг * 2 VIAGRA tablets 25 mg * 2, цена и."ВИАГРА таблетки 25 мг * 2 VIAGRA tablets 25 mg * 2, цена и.

N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4 часа. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, обусловливая период полувыведения продолжительностью 3–5 часов. Как после перорального, так и после в/в применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (приблизительно 80% введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (приблизительно 13% введенной пероральной дозы). У здоровых добровольцев пожилого возраста (возраст от 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста (18–45 лет). В связи с возрастными отличиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составило примерно 40%. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизмененной после однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние AUC и C max N-деметилированного метаболита соответственно повышались максимум на 126 и 73% по сравнению с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек.

Однако из-за высокой индивидуальной вариабельности эти отличия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям AUC и C maxсоответственно, на 100% и 88% по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек.