• Препараты для потенции
• Визарсин аннотация

Визарсин Ку-таб - официальная инструкция по применению.

: гидроксипропилцеллюлоза, маннитол (Е421), аспартам (Е951), неогесперидин дигидрохалкон, ароматизатор мяты колосовой, ароматизатор мяты перечной, кросповидон, кальция силикат, магния стеарат Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со слегка двояковыпуклой поверхностью и возможными темными пятнами. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. После приёма внутрь площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг). Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет около 40% (25 - 63%). Максимальные плазменные концентрации при приёме внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут (медиана 60 минут). При приёме силденафила с пищей скорость всасывания его снижается, время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается, в среднем, на 60 минут, а Cmax снижается приблизительно на 29%.

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Визарсин.

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет около 105 л, что означает его проникновение в ткани. После однократного приёма внутрь 100 мг, средняя максимальная общая концентрация силденафила составляет примерно 440 нг/мл (CV 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N­десметиловый метаболит) на 96% связаны с белками плазмы, средние плазменные концентрации свободной фракции силденафила составляют 18 нг/мл (38 н M).

Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила.

Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов. Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а терминальный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Визарсин — инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-десметил-метаболита в плазме примерно на 90% выше. Из-за различий в связывании с белками плазмы крови, обусловленных возрастом, соответствующее повышение плазменных концентраций силденафила составляет 40%. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30 -80 мл/мин), фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного перорального применения в дозе 50 мг.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина У пациентов с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени не изучена.   Визарсин® Ку-таб® предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счёт усиления притока крови к половому члену.  

Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота в кавернозном теле под действием сексуальных стимулов. Оксид азота (NO) активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозин монофосфата (ц ГМФ), которые расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного тела и способствует его наполнению кровью.

Визарсин® Ку-таб® - селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 отвечает за распад ц ГМФ. Визарсин® Ку-таб® оказывает периферическое воздействие на эрекцию. Визарсин® Ку-таб® не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает релаксирующее действие NO в этой ткани.

ВИЗАРСИН таблетки -

При активации связи NO/ц ГМФ, которое происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению ц ГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция. Лечение эректильной дисфункции у мужчин, которая проявляется неспособностью достичь и поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для совершения удовлетворительного полового акта. Для развития эффекта препарата Визарсин® Ку-таб® необходима сексуальная стимуляция. Дозировка Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за один час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая частота приёма препарата составляет один раз в сутки. При приёме Визарсин® Ку-таб® с пищей, действие препарата может развиться позже, чем при приёме натощак.

Особая группа пациентов Рекомендации по дозированию, изложенные в пункте "Применение у взрослых", относятся к пациентам с легкой и умеренной нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например при циррозе печени) клиренс силденафила снижен, применение препарата следует начинать с дозы 25 мг.