• Препараты для потенции
• Визарсин ту каб

Визарсин® Ку-Таб® 100 мг инструкция по применению, показания.

Препарат Визарсин Ку-таб (Vizarsin Q-tab) - вазодилатирующее, улучшающее эректильную функцию. Силденафил - мощный селективный ингибитор ц ГМФ-специфической ФДЭ-5. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции увеличения кровотока в сосудах полового члена. Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле на фоне сексуальной стимуляции.

ВИЗАРСИН инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации ц ГМФ и последующему расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела и способствует его наполнению кровью. Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад ц ГМФ. При активации системы NO/ц ГМФ на фоне сексуальной стимуляции ингибирование ФДЭ-5 под действием силденафила приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле.

Для развития желаемого фармакологического действия силденафила обязательно необходима сексуальная стимуляция. Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных ФДЭ.

Силденафил в 10 раз менее селективен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1 и в 700 раз и более — в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ-3 (ц АМФ-специфическая ФДЭ), участвующей в регуляции сократимости миокарда. Силденафил вызывает незначительное и транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Это снижение АД обусловлено вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, связанным с повышением концентрации ц ГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Максимальное снижение с АД в горизонтальном положении после приема силденафила в дозе 100 мг, в среднем, составляет 8,3 мм рт. Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не сопровождается клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев.

Визарсин® Ку-таб — инструкция по применению, дозы, побочные.

Силденафил не оказывает влияние на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии. У пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, регулярно принимавших антиангинальные препараты (кроме нитратов), время до возникновения приступа стенокардии во время пробы с физической нагрузкой существенно не отличалось после приема силденафила в сравнении с плацебо. У некоторых пациентов через 1 ч после приема 100 мг силденафила с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявили преходящие изменения способности различать оттенки цвета (синий/зеленый), через 2 ч после приема силденафила эти изменения отсутствовали.

Предполагаемым механизмом нарушения цветовосприятия считают ингибирование ФДЭ-6. Силденафил не оказывает влияние на остроту зрения или восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.   Отмечено, что у пациентов с ранней возрастной дегенерацией макулы силденафил в дозе 100 мг однократно не вызывал клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, различие цвета светофора, периметрия Хэмфри и фотостресс).  

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывал действие на подвижность или морфологию сперматозоидов у здоровых добровольцев. Дополнительная информация о клинических исследованиях В исследованиях по изучению фиксированных доз силденафила, доля мужчин, отметивших улучшение эрекции, составила 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо.

При этом частота отмены силденафила была низкой и сопоставимой с таковой в группе плацебо. Во всех исследованиях доля пациентов, отметивших улучшение эрекции после примененная силденафила, была следующей: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ИБС (69%), артериальная гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), повреждение спинного мозга (83%), депрессия (75%). Анализ международного индекса эректильной дисфункции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Tmax в плазме крови при приеме натощак — 30–120 мин (медиана — 60 мин).

Визарсин® Ку-Таб® 100 мг инструкция по применению.

Безопасность и эффективность силденафила сохранялись при длительном применении. Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет около 41% (25–63%). Фармакокинетика (AUC и Cmax) силденафила в диапазоне рекомендованных доз (25–100 мг) линейна. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет, в среднем, 105 л. Прием пищи снижает скорость всасывания силденафила, а Tmax удлиняется, в среднем, на 60 мин. После однократного приема внутрь 100 мг силденафила Cmax составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации (CV) 40%). Поскольку силденафил и его основной циркулирующий N-деметилированный метаболит на 96% связаны с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 нмоль). У здоровых добровольцев через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила в сперме определяется менее 0,0002% дозы (в среднем, 188 нг). Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома P450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Селективность действия метаболита к ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности неизмененного силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила, N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, T1/2 составляет около 4 ч. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. Таблетку следует держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания (для облегчения проглатывания), затем можно запить жидкостью. При применении препарата Визарсин Ку-таб с жирной пищей, действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак. Силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13% дозы). Рекомендуемая доза составляет 50 мг, которая принимается при необходимости, примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности.